(function(){ var content_array=["

[<\/b>编者注]<\/b><\/p> \n

1. <\/b>关于表观遗传学<\/b><\/p> \n

表观遗传学是研究基因功能获得性激活\/失活机制的科学分支,寻求确定如何通过细胞分裂遗传基因功能,而不考虑DNA碱基序列改变。导致基因表达调节的修饰包括DNA的甲基化和组蛋白的修饰(甲基化、乙酰化、磷酸化等)。<\/p> \n

2. <\/b>关于EZH2<\/b><\/p> \n

EZH2为一大类表观遗传相关蛋白中的组蛋白甲基转移酶之一,并且特异性催化组蛋白H3在赖氨酸27(H3K27)的甲基化,从而控制各种基因的表达。研究表明,由EZH2功能获得性突变、超表达或EZH2抑制因子的功能障碍引起的H3K27甲基化增加在致癌过程中起到重要作用。<\/p> \n

3. <\/b>关于Tazemetostat<\/b>(研发代码:E7438<\/b>,Epizyme<\/b>,Inc.<\/b>的研发代码:EPZ-6438<\/b>)<\/b><\/p> \n

通过Epizyme的专利产品平台创建,Tazemetostat是新的表观遗传酶EZH2的小分子抑制剂。该药物选择性地抑制EZH2,EZH2与S-腺苷甲硫氨酸(甲基供体)竞争,从而抑制H3K27的甲基化。在美国,其于2020年1月获得加速批准,用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤且不符合完全切除要求的成年和儿童患者。此外,在2020年6月,其获得了两种不同滤泡性淋巴瘤(FL)适应症的加速批准:1)复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者,其肿瘤经FDA批准的方法检测为EZH2突变阳性,而且之前至少接受过两次全身治疗;和2)复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者,其没有符合要求的替代治疗选择。<\/p>"]; $("#dvExtra").html(content_array[0]);})();